Le Moniteur des Pharmacies n° 3074 du 04/04/2015
 

PHARMACOLOGIE

Comptoir

Denis Richard

Les gliptines et les analogues GLP-1 constituent des moyens thérapeutiques supplémentaires de prise en charge du diabète de type 2 essentiellement, en cas d’échec ou de contre-indications des thérapies « traditionnelles ».


Polypeptides issus du clivage du proglucagon et ayant une action hormonale et neurotransmettrice, les incrétines sont sécrétées par les cellules endocrines de l’intestin. On distingue : • le GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide), d’action trop peu spécifique pour être utilisé en thérapeutique ; • le GLP-1 (glucagon-like peptide-1), à l’origine du développement d’antidiabétiques. Les incrétines se lient à des récepteurs spécifiques (GIPR et GLP-1R) exprimés dans de nombreux tissus (pancréas, estomac, muscles, cœur, poumons, cerveau, tissu adipeux, os). Elles sont dégradées par une enzyme, la dipeptidylpeptidase4 (DPP-4), exprimée sur les membranes cellulaires ou libre dans le plasma. Action sur le métabolisme glucidique • Les incrétines sont libérées dans les minutes suivant l’arrivée dans la lumière intestinale d’aliments énergétiques (glucides, lipides) mais aussi de fibres et d’acides aminés. Elles gagnent la veine porte par les capillaires mésentériques, puis le pancréas. • Leur action cible ...

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