Spedra
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PRESCRIPTION
Auteur(s) : Yolande Gauthier
Après le sildénafil, le vardénafil et le tadalafil, l’avanafil (Spedra) est la quatrième molécule par voie orale proposée pour la prise en charge des troubles de l’érection. L’avanafil, de par sa structure chimique différente de celle des autres inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5, revendique agir en 15 minutes chez certains patients et pourrait avoir une meilleure tolérance.
Indication
Traitement de la dysfonction érectile chez l’homme adulte. Une stimulation sexuelle reste nécessaire pour que Spedra soit efficace.
Mode d’action
L’avanafil est un inhibiteur réversible, hautement sélectif et puissant de la phosphodiestérase de type 5 (PDE-5). Lorsque la stimulation sexuelle provoque la libération locale de monoxyde d’azote, l’avanafil, en bloquant la PDE-5, induit une augmentation du taux de guanosine monophosphate cyclique dans les corps caverneux du pénis. Ce phénomène provoque un relâchement des muscles lisses et un afflux de sang dans le pénis, à l’origine d’une érection.
Posologie
– La posologie usuelle recommandée est de 100 mg, à prendre environ 30 minutes avant l’activité sexuelle.
– Cette posologie peut être augmentée à 200 mg ou réduite à 50 mg en fonction de l’efficacité et de la tolérance individuelle.
– Il est recommandé de ne pas dépasser une prise de Spedra par jour.
– Aucun ajustement de la dose n’est requis chez les hommes âgés de 65 ans et plus.
Contre-indications
L’avanafil est contre-indiqué notamment chez les patients qui :
– utilisent des dérivés nitrés ou des donneurs de monoxyde d’azote (nitrite d’amyle) ;
– ont eu au cours des 6 derniers mois un infarctus du myocarde, une crise cardiaque ou une arythmie mettant en jeu le pronostic vital ;
– présentent une hypotension au repos ou une hypertension artérielle ;
– souffrent d’angor instable ou d’insuffisance cardiaque congestive de classe 2 ou plus ;
– sont atteints d’insuffisance hépatique ou rénale sévère?;
– ont des troubles héréditaires dégénératifs connus de la rétine. Lors de la prescription, les médecins doivent en outre prendre en compte le risque cardiaque potentiel de l’activité sexuelle chez les patients atteints d’une maladie cardiovasculaire.
Effets indésirables
Des maux de tête, des bouffées vasomotrices, une congestion nasale et des sinus ou une douleur dorsale constituent les effets indésirables les plus souvent observés avec l’avanafil. Ces événements sont plus fréquents chez les patients ayant un indice de masse corporelle normal, inférieur à 25.
Interactions médicamenteuses
– L’association de l’avanafil à des inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, ritonavir, clarithromycine, indinavir, itraconazole, saquinavir…) est contre-indiquée (augmentation des concentrations sanguines d’avanafil). Elle n’est pas recommandée avec les inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, phénobarbital) en raison du risque de perte d’efficacité.
– L’avanafil est un vasodilatateur susceptible d’abaisser la pression artérielle. Une hypotension symptomatique peut survenir en cas d’utilisation concomitante d’un autre médicament diminuant la pression artérielle.
FICHE TECHNIQUE
Liste I, non remb. SS.
→ Avanafil 50 mg pour un comprimé jaune clair et ovale, boîte de 4 (AMM : 34009 275 948 5 4) et 8 (AMM : 34009 275 949 1 5) comprimés (PPI : 4,50 € le comprimé).
→ Avanafil 100 mg pour un comprimé jaune clair et ovale, boîte de 2 (AMM : 34009 275 952 2 6), 4 (AMM : 34009 275 953 9 4), 8 (AMM : 34009 275 954 5 5) et 12 (AMM : 34009 275 955 1 6) comprimés (PPI : 6 € le comprimé).
→ Avanafil 200 mg pour un comprimé jaune clair et ovale, boîte de 4 (AMM : 34009 275 956 8 4), 8 (AMM : 34009 275 957 4 5) et 12 (AMM : 34009 275 958 0 6) comprimés (PPI : 9 € le comprimé).
Menarini 01 45 60 77 20
LA DYSFONCTION ÉRECTILE
Quelle est la structure anatomique du pénis ?
Le pénis est constitué par le corps spongieux et les corps caverneux, au nombre de deux. Ces structures érectiles sont entourées par une membrane peu extensible, l’albuginée. Le corps spongieux entoure l’urètre, qui permet d’évacuer l’urine et le sperme, et se termine par le gland. Les corps caverneux, richement vascularisés, sont constitués par un tissu conjonctif et musculaire lisse au sein duquel se trouvent des espaces sinusoïdes.
Quel est le mécanisme d’une érection ?
Une érection survient de manière spontanée (érections nocturnes) ou réflexe en réponse à une stimulation psychique, sensorielle et/ou physique. Le monoxyde d’azote est relargué au niveau des corps caverneux, entrainant l’activation de la guanylate-cyclase. Cette dernière dégrade le GTP (guanosine triphosphate) en GMPc (Guanosine MonoPhosphate cyclique), ce qui a pour conséquence la relaxation des fibres musculaires lisses au niveau des corps caverneux, cette relaxation entraînant l’ouverture des espaces sinusoïdes qui se gorgent de sang : le pénis devient turgescent. Après l’éjaculation, la GMP cyclique est ensuite inactivée par la phosphodiestérase de type 5 : les fibres musculaires lisses se contractent à nouveau, le sang est alors évacué et la verge redevient flaccide.
Qui est concerné par la dysfonction érectile ?
Le nombre d’hommes souffrant de dysfonction érectile est estimé à plus de 2 millions en France, la prévalence augmentant fortement avec l’âge. En dehors de l’âge, les principaux facteurs de risque des troubles de l’érection sont les pathologies vasculaires et cardiaques (hypertension artérielle, diabète, hypercholestérolémie, angor, insuffisance cardiaque…), neurologiques (sclérose en plaques, maladie de Parkinson…), psychiatriques (dépression, alcoolisme, toxicomanie…). La dysfonction érectile peut également avoir une origine iatrogène : certains antihypertenseurs, antidépresseurs, neuroleptiques, traitements hormonaux, entre autres, ainsi que la prostatectomie. Delphine Guilloux
Dites-le au patient
• Prendre Spedra plutôt à jeun car ses effets peuvent être retardés en cas d’absorption avec des aliments. Eviter le jus de pamplemousse dans les 24 heures qui précèdent la prise.
• Arrêter le traitement et consulter rapidement un médecin si l’érection persiste plus de 4 heures ainsi qu’en cas de troubles visuels ou de perte d’audition subits.
• Prévenir que la prise de Spedra et d’alcool peut augmenter la probabilité d’une hypotension, de sensations de vertige ou de syncope.
L’AVIS DU PHARMACOLOGUE
Denis Richard, hôpital Laborit (Poitiers)
Avanafil : un PDE-5 supplémentaire
Nouvel inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5, l’avanafil complète une famille de médicaments destinés à traiter les dysérections comptant le sildénafil (Viagra), le vardénafil (Levitra) et le tadalafil (Cialis). Ayant une structure différente de ceux-ci, il se lie au site catalytique de l’enzyme indépendamment de son orientation spatiale (sans conséquence clinique évidente).
→ Il s’est révélé environ 100 fois plus actif sur la PDE-5 impliquée dans l’érection que sur la PDE-6 de la rétine et expose moins à un risque de perturbation visuelle (vision bleue) que le sildénafil ou le tadalafil. Sa sélectivité sur les autres types de phosphodiestérases est également supérieure à celle des inhibiteurs des PDE commercialisés.
→ Le pic plasmatique est obtenu en 30 à 45 minutes à jeun (80 minutes avec un repas gras) et, dans un essai de phase II, l’avanafil (200 mg) s’est révélé aussi actif ou plus rapidement actif que le sildénafil (50 mg). Il est dommage que les essais de phase III, ayant inclus environ 2 000 patients, aient été conduits versus placebo sans comparaison aux analogues disponibles. L’érection survient en 20 à 40 minutes, après stimulation, mais des pénétrations ont pu être obtenues dès la 15e minute suivant la prise : le médicament revendique l’avantage de rapports sexuels plus immédiats et plus « spontanés ».
→ La rapidité d’élimination de l’avanafil limite le risque d’interaction avec les médicaments donneurs de NO et donc les épisodes d’hypotension iatrogène : des divs suggèrent qu’il pourrait représenter un traitement de la dysfonction érectile préférable chez le patient utilisant un dérivé nitré (association cependant contre-indiquée en France). La tolérance globale du traitement est analogue à celle des concurrents (flush facial, céphalées).
→ Son avantage clinique ne ressortant pas clairement, l’avanafil constitue une simple alternative supplémentaire dans le traitement de la dysfonction érectile.
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