Le Moniteur des Pharmacies n° 2932 du 05/05/2012
 

Comptoir

PHARMACOLOGIE

Denis Richard

De nombreux médicaments de prescription usuelle (anxiolytiques, normothymiques, anticonvulsivants, antispastiques) modulent l’activité inhibitrice du GABA.


Qu’est-ce que la transmission GABAergique ? • Le GABA est le principal neuromédiateur inhibiteur du cerveau. La transmission GABAergique a pour médiateur un acide aminé produit par décarboxylation du glutamate : l’acide gamma-aminobutyrique (GABA). Présent uniquement dans le SNC, il est impliqué dans 30 % des synapses. • Le GABA se fixe sur deux types de récepteurs : – Le récepteur GABAA, un canal transmembranaire à perméabilité anionique, est majoritairement postsynaptique. La liaison du GABA ouvre très brièvement (1 ms) le canal, augmentant ainsi la conductance aux chlorures (Cl-) de la membrane et diminuant le potentiel d’action de la cellule cible. – Le complexe-récepteur GABAB, couplé à une protéine G ou à un canal calcique ou potassique, peut être présynaptique (sa stimulation diminue la libération des neuromédiateurs des neurones exprimant ce récepteur) ou postsynaptique (sa stimulation augmente la conductance cationique et diminue ...

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