Crestor : la plus « puissante » des statines

La rosuvastatine, comme l'atorvastatine, la fluvastatine, la pravastatine et la simvastatine, inhibe l'HMG-CoA réductase. L'originalité de sa structure moléculaire faiblement lipophile (comme la pravastatine) explique sa forte sélectivité pour le foie et son faible métabolisme hépatique. La rosuvastatine manifeste une forte affinité pour le site catalytique de la réductase. Elle a la plus forte activité inhibitrice de toutes les statines.

L'intérêt de Crestor est clinique. L'administration d'une dose de 10 mg permet de réduire le taux de LDL-C jusqu'à 50 %. Il est possible d'atteindre les objectifs thérapeutiques fixés par l'ANAES chez plus de 80 % des patients. Dans divers essais de courte durée, la rosuvastatine s'est montrée, comparée « dose à dose » avec d'autres statines, plus « puissante ».

Elle n'entraîne pas d'interactions pharmacocinétiques significatives avec les enzymes hépatiques (à la différence de l'atorvastatine et de la simvastatine). Les effets indésirables les plus fréquents sous Crestor sont comparables à ceux décrits avec les autres statines. Sont observés des myalgies, des douleurs abdominales, des troubles du transit, des nausées, une possible augmentation de l'activité des transaminases ainsi que des protéinuries. Reste à évaluer sa tolérance à long terme.

La rosuvastatine n'apporte pas d'amélioration du service médical rendu (ASMR V) dans le traitement des hypercholestérolémies pures et mixtes par rapport aux autres statines. En revanche, elle bénéficie d'une ASMR III (modérée) dans l'hypercholestérolémie familiale homozygote (indication qu'elle partage avec l'atorvastatine et la simvastatine).

En l'absence d'un recul de pharmacovigilance suffisant notamment vis-à-vis des risques rénaux, l'Afssaps recommande de prescrire la rosuvastatine en deuxième intention et chez des patients de moins de 75 ans.

Crestor est préconisé chez les sujets n'ayant pas atteint les objectifs de réduction du LDL-C recommandés malgré un traitement correctement suivi et à la posologie maximale, d'une statine ayant un fort niveau de preuve en termes de morbimortalité (pravastatine, simvastatine).

Voir « Le Moniteur » n° 2528 du 20.03.2004.