4/5 – Cystite : les antibiotiques sans ordonnance 

Fosfomycine trométamol

Recommandation : antibiotique de première intention de la cystite aiguë simple.

Famille : dérivé de l’acide phosphonique.

Site d’action : paroi (inhibition de la synthèse du peptidoglycane).

Effet : bactéricide.

Particularités pharmacocinétiques :

• absorption : par voie orale, la fosfomycine est mal absorbée par le tube digestif et cette absorption est réduite par les aliments. L’adjonction de trométamol permet d’augmenter l’absorption digestive.
• distribution : non liée aux protéines plasmatiques, la molécule diffuse bien dans les tissus, notamment dans les reins et la paroi vésicale.
• élimination : la fosfomycine n’est pas métabolisée et est éliminée sous forme inchangée, majoritairement dans les urines.

Effets indésirables : troubles digestifs (diarrhées, nausées, dyspepsies, douleurs abdominales), céphalées, sensations vertigineuses et vulvovaginite sont les plus fréquents. Beaucoup plus rarement des réactions d’hypersensibilité (éruption cutanée, angiœdème voire réaction anaphylactique) imposent l’arrêt du traitement.

Contre-indications : antécédent d’allergie à la molécule.

Interactions : l’association au métoclopramide est à éviter (risque de diminution de l’absorption digestive de la fosfomycine en raison de l’effet prokinétique).

Posologie dans la cystite aiguë simple : chez la femme de 16 à 65 ans, 3 g en 1 prise unique.

Modalités d’administration : administration à jeun 2 à 3 heures avant ou après un repas, de préférence avant le coucher et après vidange de la vessie. Dissoudre la dose dans un verre d’eau et l’administrer immédiatement après.

Pivmécillinam

Recommandation : antibiotique de deuxième intention dans la cystite aiguë simple (notamment en cas d’allergie à la fosfomycine).

Famille : précurseur de mécillinam, apparenté aux β-lactamines.

Site d’action : paroi bactérienne par inhibition de la synthèse du peptidoglycane.

Effet : bactéricide.

Particularités pharmacocinétiques :

• absorption : après administration orale, le pivmécillinam est absorbé à 75 % puis rapidement hydrolysé en mécillinam (actif) et en acide pivalique.
• distribution : très bonne diffusion dans les voies urinaires.
• élimination : le mécillinam est éliminé principalement par voie urinaire.

Effets indésirables : les plus fréquents sont une mycose vulvovaginale et des troubles digestifs (diarrhées et nausées, moins fréquemment des ulcérations buccales ou œsophagiennes et une œsophagite). Plus rarement un déficit en carnitine (douleurs musculaires, fatigue, confusion) lié à l’acide pivalique et des manifestations allergiques (éruption cutanée, angiœdème, néphropathie interstitielle aiguë immuno-allergique, choc anaphylactique) et un risque d’encéphalopathie (en particulier en cas de surdosage ou d’insuffisance rénale) ont été rapportés.

Contre-indications : antécédent d’allergie à la molécule et aux β-lactamines, affections susceptibles de retarder la vidange œsophagienne, déficit génétique en carnitine.

Interactions : l’association à l’acide valproïque est déconseillée en raison d’un risque accru de déficit en carnitine pouvant induire une myopathie, une cardiomyopathie, des hypoglycémies. Celle au méthotrexate est également déconseillée en raison d’une augmentation de sa toxicité hématologique par inhibition de sa sécrétion tubulaire par le mécillinam (mais les patientes traitées par immunosupresseurs ou chimiothérapie ne sont de toute façon pas éligibles à la délivrance d’antibiotiques par le pharmacien sans prescription médicale).

Posologie et durée de traitement dans la cystite aiguë simple : chez la femme de 16 à 65 ans, 800 mg par jour en 2 prises pendant 3 jours.

La posologie doit être adaptée en cas d’insuffisance rénale modérée ou sévère, mais les patientes dont le DFG est inférieur à 30 ml/min ne sont pas éligibles à la délivrance d’antibiotiques sans ordonnance.

Modalités d’administration : administration au milieu d’un repas, en position assise ou debout et éviter de s’allonger dans les 30 minutes suivant la prise afin de limiter le risque d’ulcération œsophagienne.

Points de vigilance !

Vérifier systématiquement ces situations qui peuvent remettre en cause la délivrance du pivmecillinam :

• un antécédent d’allergie aux β-lactamines : « Avez-vous déjà pris des antibiotiques dont le nom se termine par le suffixe “-cilline” ou commence par le préfixe “cef-” ? « Avez-vous fait une allergie à ces antibiotiques » ? ;
• une pathologie œsophagienne ;
• un traitement par acide valproïque.