Le Moniteur des pharmacies n° 3145 du 06/10/2016
 

Expertise

Pharmacologie

DENIS RICHARD  

Notamment indiqués dans le cancer du poumon, les inhibiteurs de tyrosine kinase ciblant l’EGFR méritent une attention particulière en raison des effets indésirables auxquels ils exposent.

MÉCANISME D’ACTION Blocage d’une voie métabolique de la cellule cancéreuse Les tyrosines kinases sont des enzymes intramembranaires catalysant des phosphorylations indispensables à divers processus métaboliques cellulaires. Elles sont souvent associées à des récepteurs membranaires. Parmi les ITK, certains ciblent la tyrosine kinase associée au récepteur du facteur de croissance épidermique humain de type 1 (Epidermal growth factor receptor = EGFR, connu aussi comme HER1). Des mutations de l'EGFR peuvent, en effet, activer des voies de signalisation bloquant l’apoptose (mort cellulaire programmée) et entraînant la prolifération du clone cellulaire. En bloquant l’activité enzymatique associée à l’EGFR, ces ITK empêchent la prolifération des cellules cancéreuses. L’EGFR, fortement exprimé sur les kératinocytes, joue un rôle important ...

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