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Expertise
Pharmacologie
Auteur(s) : DENIS RICHARD
Les récepteurs bêta-2 prédominent sur les fibres musculaires des vaisseaux, de l’utérus et des voies aériennes. Des récepteurs bêta-2 sont aussi présents sur le foie. Leur stimulation (par la noradrénaline ou l’adrénaline) active l’adénylate-cyclase et donc le taux d’AMPc cellulaire : il en découle une relaxation des fibres lisses, d’où une bronchodilatation.
La stimulation des récepteurs bêta-2 extrapulmonaires entraîne une dilatation des vaisseaux coronaires, augmentant ainsi l’irrigation du cœur. Au niveau du foie, leur stimulation active la glycogénolyse.
Une stimulation accessoire des récepteurs bêta-1 (cœur, tissu adipeux, rein) reste possible malgré la sélectivité des molécules pour les récepteurs bêta-2. Elle explique certains effets indésirables (cardiaque, hypokaliémie).
Les bêta-2 mimétiques sont indiqués, en pneumologie, comme bronchodilatateurs chez le patient asthmatique ou présentant une bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO).
Ils sont utilisés par inhalation à l’aide de dispositifs spécifiques.
Deux principes actifs se singularisent par une administration orale réservée aux personnes ayant des difficultés à utiliser la voie inhalée : la terbutaline et l’un de ses précurseurs, le bambutérol, qui est métabolisé en terbutaline de manière progressive et prolongée.
De façon plus rare, certaines molécules sont administrées par aérosolthérapie dans les formes sévères d’asthme ou de BPCO (salbutamol, terbutaline), voire par voie injectable (sous-cutanée ou intraveineuse ; terbutaline) dans le traitement de l’asthme aigu grave.
Certains bêta-2 mimétiques bronchodilatateurs ont une action rapide mais brève (voir tableau p. 25). Ils sont prescrits par voie locale ou injectable (sous-cutanée, intraveineuse) dans le traitement des crises de constriction bronchique : leur effet rapide (quelques minutes) et intense se prolonge 4 à 6 heures.
D’autres ont une action prolongée associée à une liaison plus durable sur les récepteurs bêta, à l’exception de la terbutaline LP (voie orale), pour laquelle l'action prolongée résulte d’un artifice galénique. Leur action débute en 15 minutes environ, et persiste 9 heures (terbutaline LP orale), 12 heures (formotérol, salmétérol) ou 24 heures (bambutérol, indacatérol, olodatérol, vilantérol).
La sélectivité des bêta-2 mimétiques explique leur bonne tolérance aux doses recommandées. L’administration par voie bronchique contribue à réduire les effets indésirables : toux ou enrouement chez le patient sensible à l’inhalation d’une poudre sèche ; aux doses les plus élevées, tachycardie sinusale, palpitation résultant de la vasodilatation périphérique et de l'effet stimulant cardiaque (qui reste faible), voire tremblements des extrémités, céphalées, vertiges, crampes musculaires, agitation. Nausées et vomissements possibles avec la voie orale. Rarement, hyperglycémie, hypokaliémie, hyperthyroïdie.
A dose élevée, certains bêta-2 mimétiques ont des propriétés anabolisantes musculaires expliquant un possible usage détourné et leur inscription sur la liste des substances réagissant positivement lors des contrôles antidopage.
Par voie orale, le bambutérol est contre-indiqué au cours de la grossesse et de l’allaitement.
Renforcement de la surveillance glycémique chez le patient diabétique.
Surveillance de la kaliémie le cas échéant (voir ci-dessous).
Prudence par voie systémique en cas d'hyperthyroïdie ou d'affection cardiovasculaire : cardiomyopathie obstructive, trouble coronarien, trouble du rythme, HTA non contrôlée.
Hypokaliémie possible
Risque potentiel d'hypokaliémie et de troubles du rythme en association à certains médicaments : diurétiques de l'anse ou thiazidique, antiarythmiques…
Potentialisation éventuelle d'autres sympathomimétiques.
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