Le Moniteur des pharmacies n° 3139 du 20/08/2016
 

Expertise

Pharmacologie

DENIS RICHARD  

Les bêta-2 mimétiques, des bronchodilatateurs essentiellement indiqués dans le traitement de l’asthme ou de la BPCO, sont avant tout administrés par inhalation. Cette voie bénéficie d’une meilleure tolérance que la voie orale, avec très peu d'effets indésirables aux doses recommandées.

MÉCANISME D’ACTION Stimulation spécifique des récepteurs bêta-2 adrénergiques Les récepteurs bêta-2 prédominent sur les fibres musculaires des vaisseaux, de l’utérus et des voies aériennes. Des récepteurs bêta-2 sont aussi présents sur le foie. Leur stimulation (par la noradrénaline ou l’adrénaline) active l’adénylate-cyclase et donc le taux d’AMPc cellulaire : il en découle une relaxation des fibres lisses, d’où une bronchodilatation. La stimulation des récepteurs bêta-2 extrapulmonaires entraîne une dilatation des vaisseaux coronaires, augmentant ainsi l’irrigation du cœur. Au niveau du foie, leur stimulation active la glycogénolyse. Une stimulation accessoire des récepteurs bêta-1 (cœur, tissu adipeux, rein) reste possible malgré la sélectivité des molécules pour les récepteurs bêta-2. Elle explique certains effets indésirables (cardiaque, hypokaliémie). ...

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