Les médicaments à libération modifiée - Le Moniteur des Pharmacies n° 3119 du 12/03/2016 - Revues - Le Moniteur des pharmacies.fr
 
Le Moniteur des Pharmacies n° 3119 du 12/03/2016
 

Comptoir

FICHE FORMATION

Auteur(s) : Domitille Darnis

Libération immédiate, retardée, prolongée et séquentielle sont toutes des formes galéniques à libération modifiée. Le but est de contrôler la vitesse et le lieu de la libération du principe actif par rapport à la forme conventionnelle destinée à la même voie d’administration.

Libération immédiate

• Elle permet une absorption rapide du principe actif et ainsi un délai d’action réduit.

• Les formes galéniques utilisées sont des comprimés dispersibles, orodispersibles, effervescents et les lyophilisats oraux.

Libération retardée

• La dissolution et l’absorption du principe actif s’effectuent au niveau intestinal.

• Ces formes empêchent l’irritation gastrique ou la dégradation des principes actifs fragiles à pH acide.

• Il s’agit majoritairement de formes gastrorésistantes. Les comprimés ou granulés sont recouverts d’un film polymérique, insoluble en milieu acide mais perméable à l’eau en milieu alcalin ou de type lipidique dégradé par les lipases intestinales.

Libération prolongée et séquentielle

• Les formes à libération séquentielle (libération à intervalle de temps précis) et prolongée (libération continue du principe actif jusqu’à épuisement) favorisent l’étalement de la libération du principe actif dans le temps afin de maintenir une concentration plasmatique efficace.

• La survenue d’effets indésirables est limitée car la quantité de principe actif délivrée par unité de temps est plus faible. L’observance est favorisée par l’espacement des prises médicamenteuses.

• Les formes galéniques utilisées sont notamment :

– des comprimés multicouches ou des microgranules (compactés en comprimés ou dans des gélules), avec différents enrobages permettant une libération du principe actif à des vitesses différentes ;

– des comprimés ou capsules matricielles : le principe actif est retenu dans une matrice polymérique. Le milieu de dissolution pénètre dans la matrice permettant la dissolution et la diffusion du principe actif vers l’extérieur ;

– des comprimés bicompartimentés, dont le système Oros et ses dérivés, permettant la libération du principe actif à vitesse constante. Ces comprimés sont recouverts d’une membrane semi-perméable. Le compartiment supérieur contient le principe actif et le compartiment inférieur renferme un agent osmotique et un agent gonflant. L’eau entraîne le gonflement de la partie inférieure provoquant l’expulsion du principe actif par un orifice de quelques microns à la surface de la membrane.

Sources : Atlas de poche de pharmacologie, 3e édition ; « Histoire des formes orales à libération prolongée et de la contribution de la pharmacie galénique dans ce domaine », Revue d’histoire de la pharmacie, B. Bonnemain et al., 2005 ; OMEDIT Haute-Normandie, omedit-hautenormandie.fr ; Hôpitaux universitaires de Genève, hug-ge.ch ; « Les formes pharmaceutiques pour la voie orale », Prescrire, tome 14, n° 366, 2014 ; Pharmacie galénique, P. Wehrlé. Ed. Maloine, 2012.

ÉCRASER, CROQUER, MÂCHER, OUVRIR ?

• Les comprimés gastrorésistants ne doivent pas être écrasés ni les gélules gastrorésistantes ouvertes sous peine de perdre les propriétés de l’enrobage.

• Les formes à libération séquentielle ou prolongée ne doivent pas être écrasées ni broyées. Les gélules renfermant les microgranules LP peuvent éventuellement être ouvertes à condition de ne pas modifier leur intégrité.

• Les formes à libération accélérée tels que les lyocs n’ont pas besoin d’être mâchées car la désagrégation est instantanée.

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