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THÉRAPEUTIQUE
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Thelin est le premier médicament de Encysive Pharmaceuticals en France. Ce laboratoire texan est spécialisé dans la mise au point de petites molécules actives sur l'endothélium vasculaire. Il n'avait pas encore été jusqu'à commercialiser lui-même le fruit de ses recherches. C'est chose faite avec le sitaxentan, un antagoniste des récepteurs de l'endothéline très sélectif des récepteurs ETA. Cette nouvelle molécule appartient à la même classe que le bosentan (Tracleer), un autre antagoniste de ces récepteurs mais non sélectif. Ces deux principes actifs agissent sur l'une des trois voies physiopathologiques de l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP), une maladie rare et grave touchant les jeunes adultes essentiellement.
Le sitaxentan est actif par voie orale. Les comprimés de Thelin sont dosés à 100 mg. Le traitement s'administre à raison de un comprimé par jour (demi-vie d'environ 10 heures). Il vise à améliorer la capacité à l'exercice chez les patients souffrant d'HTAP en classe fonctionnelle III (classification de l'OMS comportant 4 niveaux). Ce traitement a prouvé son efficacité sur les formes primitives et sur les formes associées à une connectivite. Ses principaux effets indésirables sont des céphalées, des oedèmes périphériques et une congestion nasale. Thelin ne peut pas être prescrit en cas d'insuffisance hépatique. Ce médicament est pour le moment disponible dans les pharmacies hospitalières.
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