Le Moniteur des Pharmacies n° 2656 du 16/12/2006
 

AVIS DU PHARMACOLOGUE

Produits

Prescription

ERLOTINIB


L'erlotinib est un médicament antinéoplasique actif sur la voie de signalisation intracellulaire du récepteur épidermique de type 1 (HER1), également appelé EGFR (epidermal growth factor receptor). L'EGFR est exprimé à la surface des cellules normales et des cellules cancéreuses. C'est le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGF), une hormone aux actions multiples et essentiellement trophiques dont la fixation au récepteur augmente l'activité mitotique au sein des tissus. L'erlotinib empêche la phosphorylation intracellulaire du récepteur par une inhibition sélective et réversible de la tyrosine-kinase. Il entraîne un arrêt de la prolifération voire l'apoptose cellulaire. La biodisponibilité de l'erlotinib est estimée à 59 %. L'erlotinib, fortement métabolisé au niveau hépatique, et ses métabolites actifs diffusent dans les tissus tumoraux. La clairance de Tarceva est augmentée chez les fumeurs (ils doivent être encouragés ...

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